I. Introdución
Introdución
Extracto de folla de ginkgoé unha substancia activa natural extraída das follas de ginkgo. Os seus compoñentes principais son os flavonoides e as lactonas de ginkgo. É un antagonista específico do receptor PAF (factor activador de plaquetas). Entre as súas actividades farmacolóxicas destacan: mellorar a circulación cerebral e o metabolismo celular; aumentando a actividade da superóxido dismutase (SOD) e da glutatión peroxidase (GSH-px) e reducindo os lípidos peroxidados da membrana celular (MDA). produción, elimina os radicais libres, evita o dano aos cardiomiocitos e ás células endoteliais vasculares; antagonizar selectivamente a agregación plaquetaria, a microtrombose e os trastornos do metabolismo dos lípidos causados polo PAF plaquetario; mellorar a circulación coronaria do corazón e protexer o miocardio isquémico; Aumenta a deformabilidade dos glóbulos vermellos, reduce a viscosidade do sangue e elimina os trastornos da microcirculación; inhiben a síntese de tromboxano (TXA2) e estimulan a liberación de prostaglandina PGI2 das células endoteliais vasculares.
Fonte vexetal
Ginkgo biloba é a folla de Ginkgo biloba L., unha planta da familia Ginkgo. O seu extracto (EGB) ten unha variedade de funcións sanitarias e úsase amplamente en alimentos e cosméticos. A composición química das follas de Ginkgo é moi complexa, con máis de 140 compostos illados dela. Os flavonoides e as lactonas terpénicas son os dous principais ingredientes activos das follas de Ginkgo. Ademais, tamén contén poliprenol, ácidos orgánicos, polisacáridos, aminoácidos, fenois e oligoelementos. Segundo estatísticas incompletas, o extracto de folla de ginkgo estándar internacional actual é EGb761 producido segundo o proceso patentado de Schwabe de Alemaña. Aparece como un po marrón-amarelo e ten un lixeiro aroma a folla de ginkgo. A composición química é de 24% de flavonoides, 6% de lactonas terpénicas, menos de 0,0005% de ácido ginkgo, 7,0% de proantocianidinas, 13,0% de ácidos carboxílicos, 2,0% de catequinas, 20% de glicósidos non flavonoides e compostos poliméricos 4.0. %, materia inorgánica 5,0%, disolvente de humidade 3,0%, outros 3,0%.
Características antioxidantes e mecanismo
O extracto de folla de Ginkgo pode eliminar directamente os radicais libres de lípidos, os radicais libres de peroxidación lipídica, os radicais libres de alcanos, etc., e terminar a cadea de reacción en cadea de radicais libres. Ao mesmo tempo, tamén pode regular e mellorar a actividade de encimas antioxidantes como a superóxido dismutase e a glutatión peroxidase. O efecto antioxidante dos flavonoides en EGB supera o das vitaminas e ten propiedades anti-ataque dos radicais libres in vitro.
Os efectos antioxidantes dos extractos de ginkgo extraídos por diferentes métodos son diferentes e os efectos antioxidantes dos extractos brutos e dos produtos refinados tamén son diferentes. Ma Xihan et al. descubriu que o extracto de éter de petróleo-etanol tiña o efecto antioxidante máis forte sobre o aceite de colza en comparación cos extractos de follas de Ginkgo obtidos por diferentes métodos de preparación. A capacidade antioxidante do extracto bruto de follas de Ginkgo foi lixeiramente superior á do extracto refinado. Isto pode deberse ao bruto O extracto contén outros ingredientes antioxidantes, como ácidos orgánicos, aminoácidos, taninos, alcaloides e outras substancias que teñen efectos sinérxicos.
Método de preparación
(1) Método de extracción con disolventes orgánicos Na actualidade, o método máis utilizado no país e no estranxeiro é o método de extracción con disolventes orgánicos. Dado que outros disolventes orgánicos son tóxicos ou volátiles, o etanol úsase xeralmente como axente de extracción. Os experimentos de Zhang Yonghong e outros demostraron que as mellores condicións para extraer flavonoides das follas de ginkgo son o 70% de etanol como solución de extracción, a temperatura de extracción é de 90 °C, a relación sólido-líquido é de 1:20, o número de extraccións é de 3. veces, e cada vez refluxo durante 1,5 horas.
(2) Método de extracción enzimática Os experimentos de Wang Hui et al. demostraron que o rendemento de flavonoides totais aumentou significativamente despois de que as materias primas da folla de ginkgo fosen pretratadas con celulase e extraídas, e o rendemento podería alcanzar o 2,01%.
(3) Método de extracción por ultrasóns Despois do tratamento ultrasónico das follas de ginkgo, a membrana celular rompeuse e acelerouse o movemento das partículas das follas, o que favorece a disolución dos ingredientes activos. Polo tanto, a extracción ultrasónica de flavonoides ten grandes vantaxes. Os resultados experimentais obtidos por Liu Jingzhi et al. mostrar que as condicións do proceso de extracción por ultrasóns son: frecuencia de ultrasóns 40 kHz, tempo de tratamento ultrasónico 55 min, temperatura 35 ° C e en pé durante 3 h. Neste momento, a taxa de extracción é do 81,9%.
Aplicación
Os flavonoides das follas de Ginkgo teñen propiedades antioxidantes e pódense engadir a aceites e pastelerías como antioxidantes. Os flavonoides totais son na súa maioría amarelos e teñen unha ampla solubilidade, tanto solubles en auga como liposolubles, polo que os flavonoides totais poden usarse para colorear. efecto axente. O ginkgo biloba transfórmase en po ultrafino e engádese aos alimentos. As follas de ginkgo son ultrafinamente pulverizadas e engádense a bolos, galletas, fideos, doces e xeados a un ritmo do 5% ao 10% para procesalas en alimentos de follas de ginkgo con efectos para a saúde.
O extracto de follas de ginkgo úsase como aditivo alimentario en Canadá e foi aprobado como medicamento sen receita en Alemaña e Francia. A folla de ginkgo está incluída na Farmacopea dos Estados Unidos (24ª edición) e pódese usar como suplemento dietético nos Estados Unidos.
Efectos farmacolóxicos
1. Efecto sobre o sistema cardiovascular
(1) O extracto de follas de ginkgo pode inhibir a actividade da enzima convertidora de angiotensina (ACE) no soro humano normal, inhibindo así a contracción das arteriolas, dilatando os vasos sanguíneos e aumentando o fluxo sanguíneo.
(2) O extracto de follas de ginkgo pode evitar un descenso do miocardio en ratas machos causado pola inxección intravenosa de bupivacaína, inhibir a contracción das arterias coronarias en humanos e porcos causada pola hipoxia e eliminar o PAF (factor activador de plaquetas) que causa arritmia en cans. Pode inhibir a disfunción cardíaca causada por alerxias cardíacas en cobayas illados.
(3) O extracto de follas de ginkgo pode expandir significativamente os vasos sanguíneos cerebrais dos gatos e cans anestesiados, aumentar o fluxo sanguíneo cerebral e reducir a resistencia vascular cerebral. O extracto de folla de ginkgo pode evitar o aumento do diámetro microvascular mesentérico causado pola endotoxina intravenosa. No modelo de endotoxina canina, o extracto de Ginkgo biloba inhibe os cambios hemodinámicos; no modelo de pulmón de ovella, o extracto de Ginkgo biloba inhibe a hipertensión e o edema pulmonar causado polo trastorno do fluxo linfático causado pola endotoxina.
(4) As ratas foron inxectadas por vía intraperitoneal con 5 ml/kg de flavonoides de follas de ginkgo diariamente. Despois de 40 días, o contido de triglicéridos séricos reduciuse significativamente. O extracto de Ginkgo biloba (20 mg/kg por día) administrouse por vía oral a coellos que recibían unha dieta normal e hipercolesterolémica. Despois dun mes, os niveis de colesterol hiperesterificado no plasma e na aorta dos coellos que recibían unha dieta ateroxénica reducíronse significativamente. Non obstante, os niveis de colesterol libre permaneceron inalterados.
(5) A lactona terpénica de Ginkgo é un bloqueador altamente específico do receptor PAF. O extracto de folla de ginkgo ou a lactona terpénica de ginkgo pode inhibir o factor activador de plaquetas (PAF) e a ciclooxixenase ou lipoxixenase. O extracto de folla de ginkgo foi ben tolerado e antagonizou a agregación plaquetaria causada polo PAF, pero non afectou a agregación causada polo ADP.
2. Efecto sobre o sistema nervioso central
(1) O extracto de folla de ginkgo afecta o sistema endócrino e a interacción entre o sistema inmunitario e o sistema nervioso central ao inhibir a acción do PAF. Pode promover o metabolismo da circulación cerebral e mellorar a función da memoria.
(2) As lactonas terpénicas de Ginkgo teñen efectos antidepresivos e os seus efectos antidepresivos están relacionados co sistema nervioso central monoaminérxico.
(3) Ademais do feito de que o extracto de folla de Ginkgo pode mellorar significativamente o deterioro da memoria de tipo déficit causado polo NaNO2, o seu efecto antihipóxico pode estar relacionado co seu aumento do fluxo sanguíneo cerebral e a mellora do metabolismo enerxético cerebral durante a hipoxia.
(4) O extracto de follas de ginkgo mellora moito os trastornos do comportamento do cerebro dos xerbos causados pola ligadura e recirculación de ambas arterias carótidas e prevén o dano cerebral nos xerbos causados pola isquemia e a conxestión; mellora a función dos cans despois da isquemia cerebral multifocal. Recuperación neuronal precoz e redución do dano neuronal despois da isquemia no hipocampo do cerebro do xerbo; reduce moito a perda de ATP, AMP, creatina e fosfato de creatina no cerebro isquémico do can mestizo. A lactona B de Ginkgo biloba é útil no tratamento clínico do ictus.
3. Efecto sobre o sistema dixestivo
(1) O extracto de follas de ginkgo pode mellorar significativamente as úlceras gástricas e intestinais en ratos causadas por PAF e endotoxinas, e pode inhibir parcialmente o dano gástrico causado polo etanol.
(2) En ratos con cirrose hepática causada pola ligadura do conducto biliar, a inxección intravenosa de extracto de folla de ginkgo reduciu significativamente a presión venosa portal hepática, o índice cardíaco, o fluxo sanguíneo das ramas da vea porta e mellorou a tolerancia vascular sistémica en comparación co placebo. Isto demostra que o extracto de follas de ginkgo ten un potencial efecto terapéutico sobre a cirrose hepática. Pode bloquear a formación de radicais libres de osíxeno na pancreatite aguda de rato causada pola colecistoquinina. Ginkgo terpene lactona B pode ter un papel no tratamento da pancreatite aguda.
4. Efecto sobre o sistema respiratorio
(1) O extracto de etanol de Ginkgo biloba ten un efecto relaxante directo sobre o músculo liso da traquea e pode aliviar os efectos espasmódicos do fosfato de histamina e a acetilcolina na tráquea illada dos cobayos e previr os ataques de asma inducidos por histamina nos cobayos.
(2) A inxección intravenosa de extracto de folla de Ginkgo pode inhibir a broncoconstricción e a hipersensibilidade dos ratos inducidas por PAF e ovoalbúmina, e evitar a broncoconstricción causada por antíxenos, pero non afecta a hipersensibilidade bronquial causada pola indometacina.
(3) A inhalación de extracto de folla de Ginkgo en aerosol non só inhibe a broncoconstricción senón que tamén inhibe a redución de glóbulos brancos e eosinófilos causada polo PAF. O extracto de follas de ginkgo é de gran importancia para inhibir e tratar a hiperreactividade bronquial.
5. Efecto anti-envellecemento
Os ginkgobiflavonoides, isoginkgobiflavonoides, ginkgo biloba e quercetina nas follas de ginkgo inhiben a peroxidación lipídica, especialmente porque a quercetina ten unha actividade inhibidora máis forte. Realizáronse experimentos con ratas e descubriuse que os flavonoides totais de follas de ginkgo extraídos con auga (0,95 mg/ml) poderían reducir significativamente a peroxidación lipídica e os flavonoides totais de follas de ginkgo extraídos con ácido (1,9 mg/ml) poden aumentar a SOD de cobre e zinc séricos. actividade e reducir O efecto da viscosidade do sangue mentres reduce a actividade SGPT.
7. Papel no rexeitamento do transplante e outras reaccións inmunes
O extracto de follas de ginkgo pode prolongar o tempo de supervivencia dos enxertos de pel, xenoenxertos cardíacos heterotópicos e xenoenxertos hepáticos ortotópicos. O extracto de follas de ginkgo pode inhibir a actividade das células asasinas naturais do corpo contra as células diana KC526 e tamén pode evitar a actividade das células asasinas naturais causada polo interferón.
8. Efecto antitumoral
O extracto bruto das follas verdes de Ginkgo biloba, a parte soluble en graxa, pode inhibir o virus de Epstein-Barr. O ácido salicílico heptadeceno e a bilobetina teñen unha forte actividade inhibidora; os flavonoides totais de Ginkgo poden aumentar o peso do timo dos ratos portadores de tumores. e niveis de actividade SOD, mobilizando a capacidade antitumoral inherente do corpo; quercetina e miricetina poden inhibir a aparición de axentes canceríxenos.
Notas e contraindicacións
Reaccións adversas do extracto de follas de Ginkgo: ocasionalmente molestias gastrointestinais, como anorexia, náuseas, estreñimiento, feces soltas, distensión abdominal, etc.; tamén pode haber aumento da frecuencia cardíaca, fatiga, etc., pero estes non afectan ao tratamento. Despois da administración oral a longo prazo, os indicadores relevantes da reoloxía sanguínea deben revisarse regularmente. Se tes síntomas gastrointestinais, podes tomalo despois das comidas.
Interaccións medicamentosas
Este produto ten un efecto sinérxico cando se usa en combinación con outros fármacos que reducen a viscosidade do sangue, como o diéster de alxinato de sodio, o acetato, etc., que poden mellorar a eficacia.
Tendencia de desenvolvemento
As follas de ginkgo conteñen unha pequena cantidade de proantocianidinas e ácidos urushiólicos, que aínda son tóxicos para o corpo humano. Cando o ginkgo sae como materia prima para procesar os alimentos, é necesario un tratamento especial para reducir o contido de proantocianidinas e ácidos urushiólicos. Non obstante, dentro do intervalo de dose utilizado actualmente, non hai toxicidade aguda ou crónica nin efectos teratoxénicos. O Ministerio de Sanidade aprobou o extracto de Ginkgo biloba como un novo aditivo alimentario en 1992. Nos últimos anos, os flavonoides totais de Ginkgo biloba foron amplamente utilizados na industria alimentaria e a investigación e desenvolvemento de Ginkgo biloba ten amplas perspectivas.
Contacta connosco
Grace HU (Directora de mercadotecnia)grace@biowaycn.com
Carl Cheng (CEO/Xefe)ceo@biowaycn.com
Páxina web:www.biowaynutrition.com
Hora de publicación: 12-09-2024