Novas - Que antioxidante natural: o extracto de follas de ginkgo!

I. Introdución

Introdución

Cales son os beneficios para a saúde do extracto de ginkgo biloba en po (2)

Extracto de follas de ginkgoé unha substancia activa natural extraída das follas de ginkgo. Os seus principais compoñentes son flavonoides e lactonas de ginkgo. É un antagonista específico do receptor PAF (factor activador plaquetario, factor activador plaquetario). As súas actividades farmacolóxicas inclúen: mellorar a circulación cerebral e o metabolismo celular; aumentar a actividade da superóxido dismutase (SOD) e da glutatión peroxidase (GSH-px) dos glóbulos vermellos e reducir a produción de lípidos peroxidados (MDA) da membrana celular, eliminar radicais libres, previr danos nos cardiomiocitos e nas células endoteliais vasculares; antagonizar selectivamente a agregación plaquetaria, a microtrombose e os trastornos do metabolismo lipídico causados polo PAF plaquetario; mellorar a circulación coronaria do corazón e protexer o miocardio isquémico; aumentar a deformabilidade dos glóbulos vermellos, reducir a viscosidade do sangue e eliminar os trastornos microcirculatorios; inhibir a síntese de tromboxano (TXA2) e estimular a liberación de prostaglandina PGI2 das células endoteliais vasculares.

Orixe vexetal

O ginkgo biloba é a folla de Ginkgo biloba L., unha planta da familia dos ginkgos. O seu extracto (EGB) ten unha variedade de funcións sanitarias e úsase amplamente en alimentos e cosméticos. A composición química das follas de ginkgo é moi complexa, con máis de 140 compostos illados dela. Os flavonoides e as lactonas terpénicas son os dous principais ingredientes activos das follas de ginkgo. Ademais, tamén contén poliprenol, ácidos orgánicos, polisacáridos, aminoácidos, fenois e oligoelementos. Segundo estatísticas incompletas, o extracto de follas de ginkgo estándar internacional actual é o EGb761, producido segundo o proceso patentado por Schwabe en Alemaña. Aparece como un po marrón-amarelo e ten un lixeiro aroma a folla de ginkgo. A composición química é 24 % de flavonoides, 6 % de lactonas terpénicas, menos do 0,0005 % de ácido ginkgo, 7,0 % de proantocianidinas, 13,0 % de ácidos carboxílicos, 2,0 % de catequinas, 20 % de glicósidos non flavonoides e 4,0 % de compostos poliméricos. %, materia inorgánica 5,0 %, solvente húmido 3,0 % e outros 3,0 %.

Características e mecanismo antioxidantes

O extracto de follas de ginkgo pode eliminar directamente os radicais libres dos lípidos, os radicais libres da peroxidación lipídica, os radicais libres dos alcanos, etc., e terminar a cadea da reacción en cadea dos radicais libres. Ao mesmo tempo, tamén pode regular e mellorar a actividade de encimas antioxidantes como a superóxido dismutase e a glutatión peroxidase. O efecto antioxidante dos flavonoides no EGB supera o das vitaminas e ten propiedades antiataque dos radicais libres in vitro.

Os efectos antioxidantes dos extractos de ginkgo extraídos por diferentes métodos son diferentes, e os efectos antioxidantes dos extractos crus e os produtos refinados tamén son diferentes. Ma Xihan et al. descubriron que o extracto de éter de petróleo-etanol tiña o efecto antioxidante máis forte no aceite de colza en comparación cos extractos de follas de ginkgo obtidos por diferentes métodos de preparación. A capacidade antioxidante do extracto de follas de ginkgo cru foi lixeiramente maior que a do extracto refinado. Isto pode deberse a que o extracto cru contén outros ingredientes antioxidantes, como ácidos orgánicos, aminoácidos, taninos, alcaloides e outras substancias que teñen efectos sinérxicos.

Método de preparación

(1) Método de extracción con solventes orgánicos Na actualidade, o método máis empregado tanto no país como no estranxeiro é o método de extracción con solventes orgánicos. Dado que outros solventes orgánicos son tóxicos ou volátiles, xeralmente úsase etanol como axente de extracción. Os experimentos de Zhang Yonghong e outros demostraron que as mellores condicións para extraer flavonoides das follas de ginkgo son etanol ao 70 % como solución de extracción, temperatura de extracción de 90 °C, proporción sólido-líquido de 1:20, número de extraccións 3 veces e refluxo de 1,5 horas cada vez.

(2) Método de extracción encimática Os experimentos de Wang Hui et al. demostraron que o rendemento de flavonoides totais aumentou significativamente despois de que as materias primas das follas de ginkgo fosen pretratadas con celulase e extraídas, e o rendemento puido alcanzar o 2,01 %.

(3) Método de extracción por ultrasóns Tras o tratamento por ultrasóns das follas de ginkgo, a membrana celular rompe e o movemento das partículas das follas acelerase, o que promove a disolución dos ingredientes activos. Polo tanto, a extracción por ultrasóns de flavonoides ten grandes vantaxes. Os resultados experimentais obtidos por Liu Jingzhi et al. mostran que as condicións do proceso de extracción por ultrasóns son: frecuencia ultrasónica de 40 kHz, tempo de tratamento por ultrasóns de 55 minutos, temperatura de 35 °C e repouso de 3 horas. Neste momento, a taxa de extracción é do 81,9 %.

Aplicación

Os flavonoides das follas de ginkgo teñen propiedades antioxidantes e pódense engadir a aceites e produtos de pastelería como antioxidantes. Os flavonoides totais son maioritariamente amarelos e teñen unha ampla solubilidade, tanto hidrosolubles como liposolubles, polo que os flavonoides totais pódense usar para colorear. efecto axente. O ginkgo biloba procésase en po ultrafino e engádese aos alimentos. As follas de ginkgo pulverízanse ultrafinamente e engádense a bolos, galletas, fideos, doces e xeados a unha taxa do 5% ao 10% para procesalos en alimentos de follas de ginkgo con efectos para a saúde.
O extracto de follas de ginkgo úsase como aditivo alimentario no Canadá e foi aprobado como medicamento de venda libre en Alemaña e Francia. A folla de ginkgo está incluída na Farmacopea dos Estados Unidos (24.ª edición) e pódese usar como suplemento dietético nos Estados Unidos.

Efectos farmacolóxicos

1. Efecto sobre o sistema cardiovascular
(1) O extracto de follas de ginkgo pode inhibir a actividade da encima conversora de anxiotensina (ECA) no soro humano normal, inhibindo así a contracción das arteriolas, dilatando os vasos sanguíneos e aumentando o fluxo sanguíneo.
(2) O extracto de follas de ginkgo pode previr o declive miocárdico en ratas macho causado pola inxección intravenosa de bupivacaína, inhibir a contracción das arterias coronarias en humanos e porcos causada pola hipoxia e eliminar o PAF (factor activador plaquetario) que causa arritmias en cans. Pode inhibir a disfunción cardíaca causada por alerxias cardíacas en cobaias illadas.
(3) O extracto de follas de ginkgo pode expandir significativamente os vasos sanguíneos cerebrais de cans e gatos anestesiados, aumentar o fluxo sanguíneo cerebral e reducir a resistencia vascular cerebral. O extracto de follas de ginkgo pode previr o aumento do diámetro microvascular mesentérico causado pola endotoxina intravenosa. No modelo de endotoxina canino, o extracto de Ginkgo biloba inhibe os cambios hemodinámicos; no modelo de pulmón ovino, o extracto de Ginkgo biloba inhibe a hipertensión e o edema pulmonar causados polo trastorno do fluxo linfático causado pola endotoxina.
(4) Inxectóuselles intraperitonealmente 5 ml/kg de flavonoides de follas de ginkgo diariamente. Despois de 40 días, o contido de triglicéridos séricos reduciuse significativamente. Administrouse extracto de ginkgo biloba (20 mg/kg ao día) por vía oral a coellos que recibían unha dieta normal e hipercolesterolémica. Despois dun mes, os niveis de colesterol hiperesterificado no plasma e na aorta dos coellos que recibían unha dieta ateroxénica reducíronse significativamente. Non obstante, os niveis de colesterol libre permaneceron sen cambios.
(5) A lactona de terpeno de ginkgo é un bloqueador do receptor PAF moi específico. O extracto de follas de ginkgo ou a lactona de terpeno de ginkgo pode inhibir o factor activador plaquetario (PAF) e a ciclooxixenase ou lipoxixenase. O extracto de follas de ginkgo foi ben tolerado e antagonizou a agregación plaquetaria causada polo PAF, pero non afectou a agregación causada polo ADP.

2. Efecto sobre o sistema nervioso central
(1) O extracto de follas de ginkgo afecta o sistema endócrino e a interacción entre o sistema inmunitario e o sistema nervioso central ao inhibir a acción do PAF. Pode promover a circulación cerebral, o metabolismo e mellorar a función da memoria.
(2) As lactonas de terpeno de ginkgo teñen efectos antidepresivos, e os seus efectos antidepresivos están relacionados co sistema nervioso monoaminérxico central.
(3) Ademais do feito de que o extracto de follas de ginkgo pode mellorar significativamente o deterioro da memoria de tipo deficitario causado polo NaNO2, o seu efecto antihipóxico pode estar relacionado co seu aumento do fluxo sanguíneo cerebral e a mellora do metabolismo enerxético cerebral durante a hipoxia.
(4) O extracto de follas de ginkgo mellora considerablemente os trastornos do comportamento cerebral dos xerbos causados pola ligadura e recirculación de ambas as arterias carótidas e prevén o dano cerebral nos xerbos causado por isquemia e conxestión; mellora a función dos cans despois dunha isquemia cerebral multifocal. Recuperación neuronal temperá e redución do dano neuronal despois da isquemia no hipocampo do cerebro do xerbo; reduce considerablemente a perda de ATP, AMP, creatina e creatina fosfato no cerebro isquémico do can mestizo. A lactona B de ginkgo biloba é útil no tratamento clínico do accidente cerebrovascular.

3. Efecto no sistema dixestivo
(1) O extracto de follas de ginkgo pode mellorar significativamente as úlceras gástricas e intestinais en ratos causadas por PAF e endotoxinas, e pode inhibir parcialmente os danos gástricos causados polo etanol.
(2) En ratos con cirrose hepática causada por ligadura do conduto biliar, a inxección intravenosa de extracto de folla de ginkgo reduciu significativamente a presión venosa portal hepática, o índice cardíaco, o fluxo sanguíneo das ramas da vea porta e mellorou a tolerancia vascular sistémica en comparación co placebo. Isto demostra que o extracto de folla de ginkgo ten un potencial efecto terapéutico sobre a cirrose hepática. Pode bloquear a formación de radicais libres de osíxeno na pancreatite aguda de ratos causada pola colecistocinina. A lactona B do terpeno de ginkgo pode desempeñar un papel no tratamento da pancreatite aguda.

4. Efecto sobre o sistema respiratorio
(1) O extracto etanólico de Ginkgo biloba ten un efecto relaxante directo sobre o músculo liso traqueal e pode aliviar os efectos espasmódicos do fosfato de histamina e da acetilcolina sobre a traquea illada de cobaias e previr ataques de asma inducidos por histamina en cobaias.
(2) A inxección intravenosa de extracto de follas de ginkgo pode inhibir a broncoconstrición e a hiperresponsibilidade dos ratos inducidas por PAF e ovoalbumina, e previr a broncoconstrición causada por antíxenos, pero non afecta a hiperresponsibilidade bronquial causada pola indometacina.
(3) A inhalación de extracto de follas de ginkgo en aerosol non só inhibe a broncoconstrición, senón que tamén inhibe a redución de glóbulos brancos e eosinófilos causada pola PAF. O extracto de follas de ginkgo é de grande importancia para inhibir e tratar a hiperresponsibilidade bronquial.

5. Efecto antienvellecemento
Os ginkgobiflavonoides, os isoginkgobiflavonoides, o ginkgo biloba e a quercetina das follas de ginkgo inhiben a peroxidación lipídica, especialmente porque a quercetina ten unha maior actividade inhibitoria. Realizáronse experimentos con ratas e descubriuse que os flavonoides totais das follas de ginkgo extraídas con auga (0,95 mg/ml) podían reducir significativamente a peroxidación lipídica, e os flavonoides totais das follas de ginkgo extraídas con ácido (1,9 mg/ml) podían aumentar a actividade da SOD do cobre e o zinc no soro e reducir o efecto da viscosidade do sangue, á vez que reducen a actividade da SGPT.

7. Papel no rexeitamento de transplantes e outras reaccións inmunitarias
O extracto de follas de ginkgo pode prolongar o tempo de supervivencia dos enxertos de pel, xenoenxertos de corazón heterotópicos e xenoenxertos de fígado ortotópicos. O extracto de follas de ginkgo pode inhibir a actividade das células asasinas naturais do corpo contra as células diana KC526 e tamén pode previr a actividade das células asasinas naturais causada polo interferón.

8. Efecto antitumoral
O extracto bruto das follas verdes de Ginkgo biloba, a parte liposoluble, pode inhibir o virus de Epstein-Barr. O ácido salicílico heptadeceno e a bilobetina teñen unha forte actividade inhibitoria; os flavonoides totais de Ginkgo poden aumentar o peso do timo en ratos con tumores e os niveis de actividade de SOD, mobilizando a capacidade antitumoral inherente do corpo; a quercetina e a miricetina poden inhibir a aparición de carcinóxenos.

Notas e contraindicacións

Reaccións adversas do extracto de follas de ginkgo: Ocasionalmente, poden producirse molestias gastrointestinais, como anorexia, náuseas, estrinximento, feces brandas, distensión abdominal, etc.; tamén pode haber aumento da frecuencia cardíaca, fatiga, etc., pero isto non afecta o tratamento. Tras a administración oral a longo prazo, os indicadores relevantes da reoloxía do sangue deben revisarse regularmente. Se ten síntomas gastrointestinais, pode tomalo despois das comidas.

Interaccións medicamentosas

Este produto ten un efecto sinérxico cando se usa en combinación con outros fármacos que reducen a viscosidade do sangue, como o diéster de alxinato de sodio, o acetato, etc., o que pode mellorar a eficacia.

Tendencia de desenvolvemento

As follas de ginkgo conteñen unha pequena cantidade de proantocianidinas e ácidos urushiólicos, que aínda son tóxicos para o corpo humano. Cando as follas de ginkgo se usan como materia prima para procesar alimentos, requírese un tratamento especial para reducir o contido de proantocianidinas e ácidos urushiólicos. Non obstante, dentro do rango de doses utilizado actualmente, non hai toxicidade aguda ou crónica nin efectos teratoxénicos. O Ministerio de Sanidade aprobou o extracto de Ginkgo biloba como novo aditivo alimentario en 1992. Nos últimos anos, os flavonoides totais de Ginkgo biloba utilizáronse amplamente na industria alimentaria, e a investigación e o desenvolvemento de Ginkgo biloba teñen amplas perspectivas.